Illustration: Henrik Sundén
En ny studie visar att så kallade BF₂-boracykler kan förenkla och effektivisera utvecklingen av läkemedel.
Kemiska föreningar baserade på grundämnet bor är viktiga verktyg när man bygger molekyler för bland annat läkemedel, avancerade material och medicinsk diagnostik. En nackdel med borföreningarna är att de kan vara svåra att framställa.
I en ny studie har forskare från Göteborgs universitet i samarbete med universitetet i Caen, Frankrike, och universitetet i Ljubljana, Slovenien, samt tillsammans med läkemedelsföretaget AstraZeneca, utvecklat en ny klass av bor-fluorföreningar som kallas BF₂-boracykler. De är enligt studien både stabila och lättanvända och kan tas fram på ett enkelt, effektivt och skalbart sätt, utan metaller.
– Föreningarna är dessutom ovanligt stabila men samtidigt mycket reaktiva när de väl används i kemiska reaktioner, säger Henrik Sundén, professor i organisk kemi vid Göteborgs universitet och huvudförfattare till studien, i ett pressmeddelande.
Tekniken går ut på att en väteatom i läkemedelsmolekylen byts ut mot den nyutvecklade bor-föreningen, som i nästa steg byts ut mot en molekyl som kan ge läkemedlet nya och bättre egenskaper. Den stora fördelen med BF₂-boracykler är att de gör det möjligt att modifiera komplexa molekyler sent i tillverkningen. Det innebär att man kan ta ett färdigt läkemedel eller ett biologiskt aktivt ämne och på ett kontrollerat sätt bygga på nya funktioner, för att förbättra effekt eller minska biverkningar.
– Vår upptäckt innebär att man slipper plocka isär läkemedlet för att förbättra det. I stället kan man testa kanske hundra olika funktionella molekyler som enkelt byter plats med borföreningen för att se vilken molekyl som bäst förbättrar läkemedlet, säger Henrik Sundén.
Jämfört med befintliga metoder ger den nya metoden färre processteg när läkemedel konstrueras, mindre avfall och betydligt bättre resurseffektivitet, vilket också gör den mer miljövänlig.